Antiestrogeni
Priredio: Lazic Boban
Zbog njihove sposobnosti da smanjuju rizik ginekomastije (nenormalan rast grudi kod muskaraca) i poboljsaju obnavljanje prirodne proizvodnje testosterona nakon ciklusa, upotreba antiestrogena kao sto su aminoglutetimid (Cytadren) i clomifen (Clomid) postala je popularna u bodibildingu. Antiestrogeni mogu smanjiti nadimanja koja su vezana sa upotrebom anabolickih/androgenih steroida, i mogu izbeci zdravstveni rizik vezan za povisene nivoe estrogena. Medicinski, lekovi nisu samo korisceni za lecenje raka dojki vec i za poboljsanje plodnosti i kod muskaraca i kod zena, a povremeno i za povecanje nivoa testosterona kod muskaraca koji su sportisti izdrzljivosti sa manjkom testosterona. Postoje dve kategorije antiestrogena: sprecavaci aromataze i blokatori receptora.
Estrogeni
Kao kod androgena, gde je bilo koji hormon koji ima aktivnost testosterona androgen, pa su zato svi anabolicki steroidi androgeni, bilo koji hormon koji ima aktivnost estradiola, glavnog zenskog seksualnog hormona, je estrogen. Najaktivniji prirodni estrogeni kod ljudi su estradiol i estron.
Ovi hormoni su medjusobno povezani vrlo slicno kao sto su medjusobno povezani andro prohormoni. Kao sto androdiol ima hidroksi (or –ol) grupu na 3- i 17- poziciji, estradiol takodje ima hidroksi grupu na tim pozicijama. Estrone, kao androstenedione, ima keto (or –one, izgovara se "oan") grupe na tim pozicijama.
Estradiol je najsnazniji (efikasan po milligramu) od prirodnih estrogena. Proizvodi se ili iz testosterona preko enzima aromataze, ili iz estrona preko estrogenskih 17b-HSD enzima.
Estrone je manje snazan, ali to znaci da je nekom potrebno vise estrona da bi dostigao isti rezultat. Proizvodi se ili iz androstenediona preko aromataze, ili iz estradiola preko istog 17b-HSD enzima koji radi u suprotnom smeru.
Sa tacke gledista bodibildera koji upotrebljava anabolicke/androgenske steroide (AAS), ako se nista ne uradi sa situacijom, visoki nivoi estrogena mogu prouzrokovati ginekomastiju, sprecice se prirodna proizvodnja testosterona, i doci ce do nadimanja. Visoki nivoi estrogena takodje otezavaju gubljenje masti, i mogu prouzrokovati raspodelu masnoca po zenskom sablonu cak i kod muskaraca.
Estradiol ima i karcinogenske metabolite, i problem sa jetrom koji je ponekad vezan za upotrebu AAS, hepatic holestazis, koga ne prouzrokuje androgenski vec estrogenski metabolit.
Nije neobicno bodibilderima da se jadno osecaju u pocetku ciklusa sa visokim dozama testosterona bez antiestrogena, i zbog ovog razloga mnogi zagovaraju pocetak sa malim dozama i njihovo naknadno povecanje. Medjutim, najsumnjivije je da je pravi problem estrogenski efekat na raspolozenje, a problem se moze izbeci upotrebom sprecavaca aromataze.
Aromatizajuci steroidi
Iako vecina bodibildera oseca da zna koji steroidi aromatizuju a koji ne, ponekada ipak grese. To je zato sto se progestogenska aktivnost (aktivnost kao kod progesterona, drugog zenskog hormona) lako moze pobrkati sa estrogenskom aktivnoscu. Oba hormona mogu prouzrokovati nadimanje i ginekomastiju. Zato se za AAS, koji su sposobni da aktivisu ne samo receptore androgena vec i receptore progesterona, cesto greskom smatra da aromatizuju. (Napomena: ovi androgeni se ne "pretvaraju u progesteron" vec radije ostaju kakvi jesu, bez potrebe za promenama, sposobni da deluju na receptor.)
Nandrolone je dokazani progestin. Ova cinjenica je vrlo vazna u bodibildingu, jer dok umereno uzimanje samo Deca-durabolina koristi zaista smanjuje nivoe estrogena kao posledicu smanjenja prirodnih nivoa testosterona pa zbog toga dozvoljava aromatazu enzima koji su manje podlozni radu, Deca ipak moze prouzrokovati ginekomastiju kod nekih osoba. Dalje, kao sto ce progesteron povecati seksualnu zelju kod zena, a onda je cesto smanjiti ako nivoi postanu preveliki, visoki nivoi progestogenskih steroida mogu ubiti seksualnu zelju kod muskih bodibildera, iako postoje velike razlike u tome sta je kome previse.
Slucajno, ova progestogenska aktivnost takodje sprecava LH proizvodnju, i suprotno uobicajenim verovanjima, cak i male kolicine Deca-durabolina su vrlo sprecavajuce, otprilike isto onoliko koliko i ista kolicina testosterona.
Kakve veze ovo ima sa clankom o antiestrogenima? Pa, antiestrogeni ne mogu uraditi nista sa ovim sporednim efektima Deca-durabolina.
Ispostavilo se da se isto odnosi i na oximetolon (Anadrol) i noretandrolon (Nilevar).
Metenolon (Primobolan), stanozolol (Winstrol), dromostanolon (Masteron), oxandrolon (Anavar), mesterolon (Proviron), stenbolon (Anatrofin), trenbolon i DHT ne aromatizuju, pa zato antiestrogeni nisu bitni ni za ove AAS.
Steroidi kod kojih je aromatizacija bitna su testosteron, metandrostenolon (Dianabol), boldenon (Equipoise) i fluoximesteron (Halotestin). Medjutim, ovaj poslednji se obicno koristi u dozama dovoljno malim da aromatizacija nije problem.
Medju prohormonima, androstenedion je glavni krivac u pogledu aromatizacije, posto se lako pretvara u estron. Kod androdiola, samo se ona mala kolicina koja se pretvara u testosteron moze dalje pretvoriti u estradiol, a to ce se desiti samo u istom broju u kome se drugi testosteron pretvara u estradiol.
Norandrodiol se ne moze direktno pretvoriti u estrogen, pa cak ni nakon pretvaranja u nandrolon nije spreman za pretvaranje u estrogen.
Norandrostenedion se moze pretvoriti u estron preko aromataze, ali je vrlo slaba podloga za taj enzim. Moze se ponasati kao konkurentni sprecavac, blokirajuci bolje podloge kao sto su androstenedion ili testosteron. Tada je moguce, iako jos nije dokazano, da norandrostenedion moze imati neku vrednost kao sprecavac aromataze u bodibildingu. Ipak, ja mislim da bi dodatke koji su stvoreni za jednu svrhu trebalo uzeti kao bolji izbor.
Sprecavaci aromataze
Najcesce korisceni sprecavac aromataze u bodibildingu je aminoglutetimid (Cytadren). On takodje sprecava enzim (desmolaza) potreban za sintezu kortizola, ali srecom, aromataza se moze spreciti sa onim kolicinama preparata koji ce ograniceno sprecavati desmolazu.
Nasuprot uobicajenom verovanju, nije pozeljno sprecavanje proizvodnje kortizola, jer bi to dovelo do problema sa zglobovima, a kada bi se sprecavanje zavrsilo, cena prekomerne proizvodnje kortizola obicno mora biti placena.
Za prosecnog muskarca, doza od 250 mg/dnevno (jedna tableta) je optimalna. Poluzivot je 8 sati, pa je boje uzimati ovaj preparat u podeljenim dozama. Izgleda da je najbolje da se uzme pola tablete nakon budjenja, a cetvrtinu tablete 6 i 12 sati nakon toga. Ovo uglavnom odrzava ravnomerne nivoe, ali dozvoljava mali pad u satima kratko pre budjenja, sto se zato nadoknadjuje vecom dozom nakon budjenja. Sa ovakvom shemom, sprecavanje proizvodnje kortizola je premalo da bi se primetilo, pa nema efekta skoka pri prekidu. Medjutim, ipak nije losa ideja smanjivanje, prvo da se preskoci nekoliko dana cetvrtina tablete koja se uzima u sredini dana, onda da se preskoce obe cetvrtine tablete, pa da se smanji pocetna doza na jednu cetvrtinu tablete, pa da se onda potpuno prekine. Jedna nedelja je dovoljna za smanjivanje.
Neki ljudi pate od letargije ili su previse mirni zbog aminoglutetimida, cak i sa ovim malim dozama, ali vecina nemaju problema.
Anastrozol (Arimidex) je superiorni sprecavac aromataze koji nema gornje sporedne efekte. Medjutim, on je vrlo skup. Sa srednjim dozama testosterona izgleda da je 1 mg/dnevno dovoljno, dok neki tvrde da je dovoljno i pola tablete. Medjutim, ja nemam podatke o testovima krvi koji bi to potvrdili.
Blokatori receptora
Clomifen (Clomid) i tamoxifen (Nolvadex) su najpopularniji praparati u ovoj klasi. Oni se najtacnije opisuju kao "selektivni modulator receptora estrogena." To je zbog toga sto njihov nacin rada nije jednostavan kao prosto blokiranje receptora estrogena. Receptori estrogena ne zahtevaju samo hormon vec i aktiviranje delova receptora zvanih AF-1 i AF-2. Da bi se aktivirao AF-1 potreban je fosforilation, dok je za aktiviranje AF-2 potreban bilo koji kofaktor, kao sto je IGF-1.
Kada se ovo desi, clomifen i tamoxifen su blokatori receptora estrogena u celijama koji zavise od aktiviranja AF-2 dela, dok je u celijama koje aktiviraju AF-1, ova jedinjenja su estrogeni.
U nekim celijama ovi preparati aktiviraju jedan tip blokatora estrogena (ERa ) ali sprecavaju drugi tip (ERb ).
Rezultat je takav da su ovi preparati antiestrogenski u tkivu grudi, masnom tkivu i u hipotalamusu, sto je ono sto i zelimo u bodibildingu, ali su estrogenski u kostima i s obzirom na povoljan efekat na oblik krvnih zrna, oba su pozeljna. Izgleda da imaju i neki estrogenski efekat na raspolozenje, iako se to mozda odnosi samo na delove mozga (ova materija nije istrazena).
Cyclofenil je slican gornjim preparatima. Clomifen ce uraditi sve sto i druga dva, ali zbog nekog nepoznatog razloga, otkriveno je da je efikasniji od tamoxifena i medicinski i u bodlbildingu za povecanje LH proizvodnje.
Raloxifen (Evista) je novi selektivni modulator receptora estrogena koji, kod zena, ima prednost zato sto je antiestrogen u materici, dok su clomifen i tamoxifen estrogeni u tkivu. Zbog toga, poslednja dva preparata mogu podstaci rak materice, dok ce raloxifen spreciti da do njega dodje, pa je zato superiorni preparat za zene. Nije poznato kakve efekte ima na povecanje LH proizvodnje.
Dok su velike doze androgena nemoguce je postici LH proizvodnju u bilo kom slucaju, i clomifen tu ne moze pomoci. Kada se nivoi androgena vrate u normalu, doza od 50 mg/dnevno clomifena ako su nivoi estrogena razumni, ili 100 mg/dnevno ako su nivoi estrogena visoki, obicno je efikasna u obnavljanju prirodne proizvodnje testosterona.
Posto preparati imaju dug poluzivot, kada neko uzme 50 mg/dnevno u njegovom sistemu se ne nalazi samo 50 mg koje samo sto je uzeo, vec i otprilike drugih 250 mg od prethodnih dana. Zato, da bi trenutno stigli na terapeutski nivo, osoba treba uzeti 300 mg (50 mg sest puta) prvog dana, a onda da nastavi sa 50 mg/dnevno.
Mali procenat osoba ima problema sa vidom zbog upotrebe clomifena, koji se obicno popravi nakon prekida tretmana. Ove osobe ne bi trebale da koriste preparate nakon otkrivanja ovih problema.
Treba naglasiti da se ovi preparati dobijaju samo na lekarski recept, pa bi ih trebalo nabaviti i upotrebljavati samo sa receptom i medicinskim savetnikom, iako su selektivni modulatori receptora estrogena vrlo sigurni.
Nakon ciklusa, razumljivo je da se nastavi sa upotrebom clomifena jos najmanje 4 nedelje nakon poslednje injekcije dugotrajnog testosterona, ili najmanje 2 nedelje nakon poslednjeg oralnog uzimanja, ili dok se prirodna proizvodnja testosterona jasno ne vrati na normalu, sta god je bilo poslednje.
Zakljucak
Pored akni i ubrzanog gubljenja kose, dva najcesca problema upotrebe AAS su ginekomastija i teskoca u oporavku prirodne proizvodnje testosterona. Antiestrogenski preparati mogu efikasno resiti oba problema i sigurni su za vecinu osoba. Ako se koriste aromatizajuci preparati, problem se popravlja na pocetku tako sto se ogranicava proizvodnja estrogena upotrebom sprecavaca aromataze. Medjutim, efikasna je i upotreba selektivnog modulatora receptora estrogena kao sto je Clomid. Poslednji preparat je takodje od pomoci u obnavljanju prirodne proizvodnje testosterona nakon ciklusa.
